新規糖尿病治療薬リラグルチドとエキセナチドの直接比較試験の結果がランセット誌に掲載

2009年6月11日
PRESS-09-17
（米国現地時間：2009年6月9日発表）
^{日本語抄訳・再編集版、内容や解釈については資料の正式言語である英語が優先します。}

糖尿病ケアにおける世界のリーディングカンパニーであるノボ ノルディスク社（社長：ラース レビアン ソレンセン、本社：デンマーク）は、LEAD™ 6 試験の結果が世界的に権威のある医学雑誌The Lancet（ランセット誌）オンラインに6月9日に掲載されたことを発表しました。本試験は、新しいクラスの糖尿病治療薬であるGLP-1受容体作動薬のリラグルチドとエキセナチドを比較した試験です。この試験の結果から、リラグルチド投与群において、エキセナチド投与群と比較して、有意に大きな血糖降下作用が示されました（HbA1c値の変化量：リラグルチド群-1.12% vs エキセナチド群-0.79%。空腹時血糖値の変化量：-28.98mg/dL vs -10.8mg/dL）

GLP-1受容体作動薬であるリラグルチドは２型糖尿病治療薬として開発中のヒトGLP-1アナログであり、エキセナチドは米国など数カ国で既に発売されています。

治験責任医師の一人であるDr John Buse（ノースカロライナ大学 医学部 内分泌科長、糖尿病ケアセンター長）は、「この2つの化合物は体内での吸収と排泄が異なることから、糖尿病患者さんにおいて臨床的な効果に違いがあるかどうかを確かめることに非常に関心がありました。リラグルチドは、より優れた血糖降下作用、体重減少作用、より良好な忍容性およびβ細胞機能の改善を示し、こうした臨床的有用性は、2型糖尿病患者さんの治療に意味のある進歩です」と述べています。

LEAD™ 6は、リラグルチド1.8mgを1日1回またはエキセナチド10μgを1日2回投与し、有効性及び安全性を比較する無作為化非盲検試験です。標準的な経口糖尿病治療薬であるメトホルミンかSU薬のいずれか、あるいは両者の併用で最高用量を投与しても血糖コントロール目標値に到達していない464名を対象に行われました。その結果、リラグルチド群ではHbA1c値および空腹時血糖値ともにエキセナチド群と比較して有意に低下しました。体重は、両群ともに26週間で平均3kg減少しました。最も発現頻度の高かった有害事象は両群で悪心でしたが、リラグルチド群では、エキセナチド群と比較して、悪心の持続期間は短く、重大でない低血糖も少ないことが示されました。

両群で最もよくみられた有害事象は下痢、消化障害、悪心、感冒、頭痛でした。

ノボ ノルディスクは、LEAD™ 6試験の結果を2008年6月6日に証券取引所に対し発表し、同年10月17日にプレスリリースを行いました。

リラグルチドについて
リラグルチドは2型糖尿病治療用のヒトGLP-1アナログ製剤で、日本の第3相試験の結果から、軽症から比較的進行した糖尿病の患者さんまで幅広く有効であることが示されており、以下の特長を有します。

• 優れた血糖改善効果：強力かつ持続的にHbA1cを低下させます。
• 低血糖の発現頻度が低い：グルコース濃度依存的、つまり血糖値が高い場合にのみインスリン分泌作用を発揮します。
• 体重増加抑制：多くの現行の治療法は体重を増加させますが、リラグルチド単独投与による治療は体重を減少させます。
• β細胞機能の改善：インスリンを分泌するβ細胞の機能を改善させます。日本人の糖尿病患者さんは欧米と比べてインスリン分泌の低下が顕著にみられ、β細胞機能の改善は糖尿病の進展を予防することが期待されます。

ノボ ノルディスクは、2008年5月23日に米国及び欧州で、7月14日に日本で承認申請を提出しました。米国および日本では審査中、欧州では4月23日に欧州医薬品評価委員会より承認勧告を受けました。

LEAD™(Liraglutide Effect and Action in Diabetes)プログラムについて
LEAD™は血糖が十分にコントロールできていない2型糖尿病患者さん約4,000名を対象とした臨床開発プログラムです。このプログラムは、40カ国以上で行われた無作為化試験から構成されています。

この件についてのお問い合わせは、
ノボ ノルディスク ファーマ株式会社 広報部まで。

ノボ ノルディスク社につきましては、 www.novonordisk.com (英文)にてご覧いただけます。