新規糖尿病治療薬　ヒトGLP-1アナログ「リラグルチド」を日本で承認申請

2008年7月15日
PRESS-08-19

糖尿病領域におけるリーディングカンパニーであるノボ ノルディスク ファーマ株式会社（略称：NNPL、社長：クラウス アイラセン/ Claus Eilersen、本社：東京都千代田区）は7月14日、新規2型糖尿病治療薬「リラグルチド」の承認申請を行いました。

リラグルチドはGLP-1受容体アゴニストで、現在国内で承認されている糖尿病治療薬とは全く異なる作用機序で血糖降下作用を示す新しいクラスの薬剤です。リラグルチドはヒトのGLP-1と97%の相同性を有し、GLP-1受容体を介して血糖値が高い場合にのみインスリン分泌作用を発揮し血糖値を下げるため、低血糖の発現リスクは低くなります。リラグルチドは単独療法のみならずスルホニルウレア（SU）薬との併用療法において、リラグルチド投与後の食事に伴うインスリン分泌の有意な増大が認められました。また、膵β細胞機能不全は2型糖尿病の発症、進行に関係しますが、インスリン分泌の改善に加えて、β細胞機能を評価する各種マーカーにも統計学的に有意な改善が認められました。さらに、インスリンやSU薬のような強力な血糖降下作用を有する糖尿病治療薬は体重を増加させるリスクを伴いますが、リラグルチドは日本人において体重を増加させないことが確認されています。

678人の2型糖尿病患者さんを対象にした国内の第3相臨床試験では、24週投与後にHbA1c値は、リラグルチド単独療法及びSU薬との併用療法（リラグルチド0.9mg）で、ベースラインに比べ大きく低下しました。また、SU薬の併用療法で、約半数の患者さんがHbA1c値6.5%未満を達成しました。なお、重大な低血糖はみられず、リラグルチドは、単独療法及び併用療法において、優れた血糖降下作用を示し、安全性に問題はなく忍容性は良好でした。

GLP-1はヒトの体内に自然に存在する小腸から分泌される消化管ホルモンで、血糖値に応じてインスリン分泌を促進します。食欲抑制作用を有し、また動物モデルにおいて膵β細胞容積も増加させるなど糖尿病治療薬として好ましい作用が確認されています。このため、2型糖尿病の血糖コントロールのみならず、病態を改善させる可能性のある新薬として研究が行われてきました。一方、GLP-1は酵素により1.5分程で分解されてしまうため、薬剤として利用されるための工夫が必要でした。

リラグルチドは、GLP-1の構造の一部を変更し、長時間作用する1日1回投与のヒトGLP-1アナログ製剤として開発されました。リラグルチドは酵素による分解を受けにくく、GLP-1の受容体に直接的に作用するため、GLP-1の有する様々な作用を発現できます。
 

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ノボ ノルディスク社につきましては、 www.novonordisk.com (英文)にてご覧いただけます。