GLP-1とは？

監修：秋田大学大学院医学系研究科　内分泌・代謝・老年内科学　教授　山田　祐一郎先生

GLP-1とは

食事をとると小腸から分泌され、インスリンの分泌を促進する働きをもつホルモンをインクレチンといい、GIP（グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）とGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）があります。2型糖尿病に対する新たな治療薬として注目されるのがGLP-1です。

GLP-1は、食事をとって血糖値が上がると、小腸にあるL細胞から分泌され、すい臓のβ細胞表面にあるGLP-1の鍵穴（受容体）にくっつき、β細胞内からインスリンを分泌させます。GLP-1は、血糖値が高い場合にのみインスリンを分泌させる特徴があります。

GLP-1の多様な作用

GLP-1には、インスリンを分泌させる作用のほかにも様々な作用があります。
すい臓に対しては、インスリンの分泌を促進させるほかに、血糖値を上げるホルモンであるグルカゴンの分泌を抑制します。また、すい臓のβ細胞を増やす（増殖）などの作用が動物で確認されています。そのほかの作用として、摂取した食物の胃からの排出を遅らせる作用や食欲を抑える作用などもあります。

出典: Drucker DJ et al: Lancet, 368: 1696-1705, 2006

GLP-1受容体作動薬

このように、GLP-1は多様な作用を有し、2型糖尿病治療薬として、今までにない可能性を発揮するのではないかと期待されています。こうした作用に注目して開発された薬剤としてGLP-1受容体作動薬があります。これは、小腸からの分泌されるGLP-1のかわりにGLP-1の鍵穴（受容体）にくっつくことができるため、GLP-1のいろいろな作用を発揮することができます。

日本人はインスリンを分泌させる能力が低く、特に食後にインスリンを分泌する能力が低いといわれています。GLP-1受容体作動薬は、インスリン分泌を促進させ、低血糖をほとんど起こさずに優れた血糖改善効果を示すため、日本人の2型糖尿病患者さんに適した薬剤として期待されています。

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